CITALOPRAM: VLASTNOSTI, VEDLEJŠÍ ÚČINKY A INDIKACE - ARTE - 2025

Citalopram je známé antidepresivní léčivo, které je součástí selektivního inhibitoru léky inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Je to jedna z nejpoužívanějších látek k léčbě problémů spojených s náladou a depresí.

Citalopram je uváděn na trh pod značkami jako Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus nebo Cipramil. Tímto způsobem se všechny tyto léky vztahují na stejnou účinnou látku, citalopram.

Citalopram je lék určený k léčbě deprese a prevenci relapsů, k léčbě panické poruchy s agorafobií nebo bez ní a k léčbě obsedantně kompulzivní poruchy.

Dnes má tento lék dostatek důkazů, aby byl klasifikován jako dobře tolerovaný a účinný antidepresivum. Z tohoto důvodu je to jeden z nejvíce používaných léků k léčbě deprese.

Tento článek shrnuje vlastnosti citalopramu. Jsou vysvětleny jeho farmakokinetické vlastnosti a způsob účinku a předpokládány možné nežádoucí účinky, preventivní opatření a indikace tohoto léčiva.

Charakteristika a mechanismus působení

Citalopram je antidepresivum, které patří do skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI).

Skládá se tedy z psychotropního léku, který působí přímo na receptory neurotransmiteru serotoninu.

Serotonin je vysoce důležitá mozková látka, která vykonává velké množství funkcí. Mezi nimi vyniká regulace nálady člověka.

Čím větší je množství serotoninu v mozku, tím vyšší je nálada osoby. Místo toho jsou nízké hladiny této látky v mozku často spojovány s depresivními epizodami a depresivními náladami.

V tomto smyslu je citalopram lék, který působí přímo na mozek a inhibuje zpětné vychytávání serotoninu. Inhibicí jeho zpětného vychytávání se množství této látky zvyšuje v mozku a zvyšuje se nálada.

Vědecky schválená použití citalopramu jsou: příznaky deprese, sociální úzkost, panická porucha, obsedantně-kompulzivní porucha, Huntingtonova choroba a premenstruační dysmorphická porucha.

V praxi se však citalopram často používá také k intervenci: úzkostné problémy, onychofagie, hyperaktivita s deficitem pozornosti, poruchy příjmu potravy, alkoholismus a různé typy sociální fóbie.

Indikace a dávkování

Léčba citalopramem musí být stanovena lékařem, který musí určit vhodnost léčiva a dávky, které mají být podávány.

Z tohoto důvodu musí být před zahájením léčby citalopramem přesně dodrženy pokyny pro podávání léčiva uvedené lékařem, který ho dostal.

Na druhé straně by měla být také doba trvání léčby citalopramem a progresivní doba redukce léku stanovena zdravotnickým pracovníkem. Je důležité nepřerušovat léčbu náhle nebo brát jiné dávky, než jsou předepsané.

Přestože dávky a délka léčby jsou postupy, které musí lékař provést, citalopram představuje řadu základních indikací, které mohou sloužit jako reference pro uživatele, nikoli však jako návazné pokyny. Tyto jsou:

1 - Deprese

Deprese je hlavní duševní porucha, u které je indikováno použití citalopramu. Obvyklá dávka pro léčbu deprese u dospělých subjektů je 20 miligramů denně.

Je-li to považováno za nutné, může lékař rozhodnout o postupném zvyšování uvedené dávky až do maxima 40 miligramů denně.

2 - Panická porucha

Panická porucha je další porucha, u které je indikováno použití citalopramu. V tomto případě jsou obecné dávky při podávání nižší, odhadující počáteční množství 10 miligramů denně.

Po jednom týdnu léčby může lékař zvýšit dávku na 20-30 miligramů denně. Pouze ve specifických případech dosahuje podávání citalopramu k léčbě panických poruch maximální dávku 40 miligramů denně.

3-Obsedantně kompulzivní porucha

Dávky citalopramu indikované pro léčbu obsedantně kompulzivní poruchy jsou stejné jako u deprese. Počáteční dávka je obvykle 20 miligramů denně, kterou lze zvýšit na maximálně 40 miligramů denně.

Další použití citalopramu

Schválená použití citalopramu jsou: léčba symptomů deprese, sociální úzkostné poruchy, panické poruchy, obsedantně-kompulzivní poruchy, Huntingtonovy choroby a premenstruační dysmorphic poruchy.

Přestože neexistují žádné vědecké údaje o jeho účinnosti, citalopram se používá také k léčbě onychofagie, poruchy pozornosti s hyperaktivitou, tělesné dysmorfní poruchy, poruch příjmu potravy a alkoholismu.

V tomto smyslu se zdá, že určité patologie mají zvláštní vztah k citalopramu, což je skutečnost, která činí účinky léku při léčbě těchto nemocí důvodem pro dnešní studium. Nejdůležitější jsou:

1 - Alzheimerova choroba

Studie provedená v roce 2014 ukázala, že citalopram podávaný myším do značné míry (78%) zastavil růst beta amyloidních plaků, které způsobují neuronální smrt typickou pro Alzheimerovu chorobu.

Stejná studie aplikovaná na vzorek 23 lidí ukázala, že citalopram snížil produkci beta amyloidního proteinu o 37%, a proto se předpokládá, že tento lék by mohl být prospěšný při léčbě Alzheimerovy choroby.

2 - Diabetická neuropatie

I přes nedostatek klinických údajů byl citalopram používán široce as účinnými výsledky ke zmírnění příznaků diabetické neuropatie a předčasné ejakulace.

3 - Prevence migrény

Ačkoli citalopram je při prevenci migrén méně účinný než amitriptylin, zdá se, že kombinace obou léčiv vykazuje lepší výsledky než použití jednoho léčiva.

4 - Autismus

Multicentrická randomizovaná kontrolovaná studie provedená v roce 2009 se zaměřila na zkoumání účinků citalopramu na léčbu autismu. Výsledky nezjistily žádný přínos a ukázaly některé nepříznivé účinky, takže použití citalopramu při léčbě autismu je sporné.

Farmakokinetické vlastnosti

Citalopram je vysoce studovaná a prověřená droga. Z tohoto důvodu dnes existují pevné údaje o jeho farmakokinetických vlastnostech.

Výzkum této drogy umožnil definovat procesy absorpce, metabolismu a vylučování citalopramu.

1 - Selektivita

Citalopram je dnes považován za nejelektivnější inhibitor zpětného vychytávání serotoninu. Několik studií in vitro potvrdilo, že účinek léčiva v mozku je výhradně zaměřen na inhibici zpětného vychytávání serotoninu.

V tomto smyslu citalopram na rozdíl od jiných léků SSRI minimálně inhibuje zpětné vychytávání jiných látek, jako je adrenalin nebo dopamin.

Údaje konkrétně ukazují, že jeho konstantní míra inhibice pro vychytávání serotoninu je více než 3 000krát nižší než pro absorpci norepinefrinu.

Citalopram tedy vykazuje podstatně vyšší účinnost než jiná léčiva, jako je parxotin, sertralin nebo fluoxetin, při inhibici této látky.

Přestože je to nejelektivnější lék, tj. Působí přesněji na mozkové mechanismy, které musí působit, citalopram není nejsilnějším antidepresivem.

Ukázalo se například, že paroxetin, i když působí méně selektivním způsobem, a proto ovlivňuje další mozkové mechanismy nezúčastněné na depresi, je při inhibici zpětného vychytávání serotoninu účinnější, účinky jsou intenzivnější.

2- Absorpce

Citalopram je lék, který se snadno vstřebává. Jeho absorpce není ovlivněna příjmem potravy a vykazuje perorální biologickou dostupnost přibližně 80%, Nejvyšší plazmatické hladiny látky jsou pozorovány mezi dvěma a čtyřmi hodinami po podání.

Citalopram je široce distribuován v různých periferních tkáních a má vazbu na plazmatické proteiny 80%. To znamená, že má minimální pravděpodobnost, že se zapojí do lékových interakcí, ke kterým dochází sekundárně po vytlačení léku vázajícího se na proteiny.

V klinicky relevantních dávkách má citalopram lineární farmakokinetiku. To znamená, že představuje lineární korelaci mezi dávkou a stabilní koncentrací léčiva a jeho metabolitů.

Citalopram je dnes považován za jedno z antidepresiv s nejlepší absorpcí v lidském těle. Proces absorpce a distribuce se nemění jinými proměnnými, takže jeho účinky jsou obvykle docela přímé.

3 - Metabolismus

Při požití citalopramu přecházejí léčivé látky do krve, dokud nedosáhnou jater, kde je léčivo metabolizováno.

Játra metabolizují citalopram prostřednictvím dvou N-demethylačních kroků na dimethylcitalopram (DCT) prostřednictvím CYP2C19 a na didemethylcitalopram (DDCT) prostřednictvím CYP2D6.

K oxidaci dochází monoaminoxidázou A a B a aldehyd oxidázou za vzniku derivátu kyseliny propionové a oxid-N-citalopramu.

Prostřednictvím stabilních koncentrací je množství metabolitů vzhledem k léčivu citalopram mezi 30 a 50% pro DCT a mezi 5 a 10% pro DDCT.

4 - Vyloučení

Citalopram vykazuje bifázickou eliminaci. Distribuční fáze v těle trvá asi 10 hodin a poločas léku je mezi 30 a 35 hodinami.

Citalopram je tedy lék, který má v těle dlouhou životnost, a proto může být podáván pouze jednou denně. Až 23% léčiva je vylučováno močí.

5- Farmakokinetické účinky související s věkem

Studie, které zkoumaly jednotlivé i vícenásobné dávky citalopramu u osob starších 65 let, ukazují, že koncentrace léčiva se zvyšuje o 23-30% ve srovnání s mladšími jedinci.

Z tohoto důvodu se doporučuje, aby starší pacienti dostávali nižší počáteční dávky citalopramu, protože účinek, který má na jejich tělo, je vyšší.

6. Jaterní dysfunkce a farmakokinetické účinky

U subjektů s poškozením jater je perorální clearance citalopramu snížena o 37%. Lék tedy může pro tuto populaci představovat větší počet rizik, a proto se u jedinců se selháním jater doporučuje podávání nízkých a kontrolovaných dávek.

7. Renální dysfunkce a farmakokinetické účinky

U lidí s mírným nebo středně těžkým poškozením ledvin je clearance citalopramu snížena o 17%. U těchto jedinců není nutná úprava dávky, ale může být nezbytné snížit množství léků u lidí s chronickou nebo těžkou renální dysfunkcí.

Vedlejší efekty

Stejně jako u všech léků může mít i použití citalopramu různé vedlejší účinky. Mají tendenci být mírné nebo střední intenzity, je však nezbytné informovat lékaře, kdykoli je jakýkoli z účinků intenzivní nebo nezmizí.

Hlavní nežádoucí účinky, které může použití citalopramu způsobit, jsou:

1. Nevolnost a zvracení
2. Průjem a zácpa
3. Bolest žaludku nebo pálení žáhy
4. Snížená chuť k jídlu a hubnutí.
5. Časté nutkání k močení.
6. Nadměrné unavené pocity.
7. Obecná slabost
8. Nekontrolovatelné otřesy v některých oblastech těla.
9. Bolest ve svalech nebo kloubech.
10. Suchá ústa
11. Změny nebo snížení sexuální touhy a schopností.
12. Těžké a nadměrné menstruace.
13. Bolest na hrudi
14. Dýchavičnost.
15. Závratě a lehkost
16. Zvýšená srdeční frekvence.
17. Sluchové nebo vizuální halucinace.
18. Vysoká horečka.
19. Nadměrné pocení
20. Zmatek.
21. Ztráta vědomí nebo koordinace.
22. necitlivost svalů nebo trhané kontrakce.
23. Úly, puchýře nebo vyrážka
24. Potíže s dýcháním nebo polykáním.
25. Otok obličeje, krku, jazyka, rtů, očí, rukou nebo nohou.
26. Neobvyklé krvácení nebo modřiny.
27. Bolest hlavy a problémy s koncentrací nebo pamětí.

Reference

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). Účinnost citalopramu při léčbě předčasné ejakulace: placebem kontrolovaná studie. Vnitřní. J. Impot. Res. 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, Národní lékařská knihovna Spojených států.

1. Keller MB (prosinec 2000). „Citalopramová terapie deprese: přehled 10letých evropských zkušeností a údajů z klinických studií v USA.“ J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M., Sjöberg G., Persson H. (1997). "Předávkování citalopramem - přehled případů léčených ve švédských nemocnicích". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237–40.

1. Rang HP (2003). Farmakologie. Edinburgh: Churchill Livingstone. str. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (leden 1996). "Citalopram v léčbě alkoholismu: dvojitě slepá placebem kontrolovaná studie". Farmakopsychiatrie. 29 (1): 27–9.