LIDOKAIN: MECHANISMUS ÚČINKU, K ČEMU SLOUŽÍ - LÉK - 2025

Lidokainu je droga používá k výrobě lokální anestezii nebo nervové bloky truncal. Jeho hlavním účinkem je snížení nebo blokování citlivosti na bolest, kromě toho, že má vliv na kontraktilní aktivitu myokardu. Lék je užitečný pro chirurgické zákroky, doplněk k analgezii a antiarytmikum.

Na počátku devatenáctého století byl kokain používán jako anestetikum. V roce 1904 se objevil první derivát kokainu - prokain - používaný v prvních desetiletích století. Lidokain je derivát prokainu, který byl použit poprvé během druhé světové války v roce 1943. Ve stejném roce byl syntetizován švýcarským chemikem Nilsem Lofgrenem.

Chemicky je lidokain aminoamid, malá molekula a jeho prezentace je jako lidokain hydrochlorid. Účinek lidokainu je ve srovnání s jinými anestetiky, jako je bupivakain a mepivakain, krátký. Jeho působení začíná před 2 minutami a jeho účinek trvá 30 až 60 minut.

Dnes je lidokain považován za nezbytný, účinný a bezpečný lék. Je zařazen na seznam základních léků WHO, je široce používán a přístupný.

Anestetika je nezbytným nástrojem ke snížení nepohodlí a bolesti pacienta při provádění chirurgických zákroků.

Mechanismus účinku

Receptory bolesti - očkovací látky - jsou umístěny prakticky v celém těle; Jsou to smyslové zakončení, které přenáší citlivost na aferentní nervová vlákna odpovědná za přenos informací do centrálního nervového systému. Nervový impulz nastává v důsledku změn akčního potenciálu senzorických vláken.

Depolarizace na úrovni nervových vláken závisí na iontové výměně na úrovni membrány. Sodík, hlavní extracelulární kation, musí vstoupit do nervové buňky, aby spustil nervový impulz. Tento průchod sodíku se provádí specializovanými membránovými iontovými kanály, což vede ke změně potenciálu.

Mechanismus účinku lidokainu je relativně jednoduchý. Anestetikum difunduje a dosahuje neuronální axony, stabilizuje membránu a zabraňuje depolarizaci; K tomu dochází inhibicí vstupu sodíku do buňky blokováním iontových kanálů. Depolarizace a přenos bolesti do nervového systému se v tomto případě nevyskytuje.

Co se týče srdce, lidokain způsobuje snížení srdeční frekvence; ke svalové kontrakci myokardu dochází v důsledku vstupu sodíku do myocytu, což podporuje kontraktilitu svalových vláken. Blokování iontových kanálů vede ke snížení frekvence kontrakcí, protože sodík nevstupuje do buňky.

Kombinace adrenalinu s anestetikem je častá. Epinefrin způsobuje uzavření kapilár, brání průchodu lidokainu do krevního řečiště.

V důsledku toho je anestetický účinek prodloužen setrvačností léčiva v místě injekce. Jeho užitečnost je v infiltrační anestezii pro rozsáhlé chirurgické zákroky.

K čemu to je?

Použití lidokainu je kvůli jeho vlastnostem mnohočetné. Rychlý nástup účinku, relativně krátký účinek a málo nepříznivých účinků umožňují jeho použití ve velkém počtu lékařských postupů. Používá se mimo jiné v lokální anestezii --topické a infiltrační -, regionální blokáda a jako antiarytmika.

Lokální anestézie

Lidokain může přijít jako injekční roztok, sprej, topický gel nebo krémové přípravky a jako náplasti. Tyto prezentace umožňují použití na sliznici, kůži a lokální infiltraci při menších operacích.

Lokální anestézie nevyžaduje kombinaci s jinými léky, s výjimkou adrenalinu pro dentální použití. Běžně se používá:

- Malá operace.

- Chirurgické techniky, jako je umístění močových nebo nasogastrických zkumavek.

- Infiltrace pro umístění katétrů s centrální linií.

- Zmírnění bolesti způsobené traumatem a zraněními.

- Zubní postupy, jako je zubní extrakce nebo oprava.

- Endoskopické postupy: gastroskopie, kolonoskopie, bronchofibroskopie.

- Intraartikulární infiltrace se používá při zánětlivých procesech na této úrovni. Obvykle se kombinuje s dlouhodobě působícími anestetiky a steroidními protizánětlivými léčivy. V některých zemích je intraartikulární použití kontraindikováno.

- V porodnictví se používá k provádění epiziotomie a rozšíření porodního kanálu.

Regionální blokáda

Regionální anestézie zahrnuje použití anestetik na nervové kmeny. Cílem této techniky je blokovat bolest na velké ploše.

Obvykle je nutná kombinace s jinými anestetiky, jako je bupivakain, kromě adrenalinu. Často se používá v brachiálním plexu.

Spinální a epiridurální anestézie

Jedná se o typ regionální anestézie, která zahrnuje injekci lidokainu a bupivakainu, buď mimo membrány, které lemují míchu, nebo přímo uvnitř míchy. Musí být provedeno anesteziologem a jeho použití je určeno pro elektivní nebo nekomplikované operace:

- Apendektomie.

- Císařský řez.

- Léčba varikokély.

- Inguinální hernioplastika.

- Operace dolní končetiny.

- Prostatektomie.

Antiarytmické

Inhibiční účinek komorové dráždivosti činí lidokain užitečným lékem jako antiarytmikem. V odpovídajících dávkách působí tak, že blokuje sodíkové kanály - aniž by ovlivňoval aktivitu síňového uzlu - a tím snižuje srdeční frekvenci bez dalších účinků. Lidokain ve vysokých dávkách může způsobit depresi oběhového systému.

Lidokain je antiarytmikum třídy 1b. Je to náhrada za jiná antiarytmika, jako je amiodaron, pokud nejsou k dispozici. Jeho indikací intravenózně je léčba komorové tachykardie nebo fibrilace způsobená několika příčinami:

- Kardiopulmonální resuscitace.

- Arytmie po akutním infarktu myokardu.

- Tachykardie po elektrické kardioverzi.

- intoxikace Digitalis.

- Postupy v hemodynamice, jako je katetrizace.

Další použití

- Symptomatická úleva reaktivního nebo dráždivého kašle. Z tohoto důvodu je lidokain aerosolizován fyziologickým roztokem pro inhalaci.

- Jeho použití bylo popsáno pro opakující se záchvaty epilepsie.

Kontraindikace

Přes účinnost a bezpečnost, kterou lidokain poskytuje, některé podmínky u pacientů omezují nebo brání jeho použití. Na užívání tohoto léku existují absolutní i relativní kontraindikace.

Absolutní kontraindikace

- Prokázaná přecitlivělost nebo alergie na lidokain nebo jeho vehikulum.

- Poruchy srdečního rytmu, které se vyskytují s blokádami, jako je sinoatriální blok nebo 2. a 3. atrioventrikulární bloky.

- Wolf-Parkinson-White a Adam-Stokesovy syndromy.

- Použití antiarytmik třídy 1, jako je prokainamid nebo chinidin.

- Předchozí podání amiodaronu.

- Léčba jinými léky, jako je fenytoin sodný nebo acetaminofen.

Relativní kontraindikace

- Onemocnění jater nebo selhání jater.

- Hypotenze, která nesouvisí s arytmiemi.

- Bradykardie.

- Deficit pseudocholinesterázy.

- Porphyria.

- Senioři.

Reference

1. McLeod, IK (2017). Lokální anestetika. Obnoveno z emedicine.medscape.com
2. Pubchem (nd). Lidokain. Obnoveno z pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (nd). Injekce lidokainu hcl Obnoveno z medicinenet.com
4. (sf). Lidokain. Získáno z drugbank.ca
5. Wikipedia (poslední rev. 2018). Lidokain. Obnoveno z en.wikipedia.org
6. Wikipedia (poslední rev. 2018). Lokální anestetikum. Obnoveno z en.wikipedia.org
7. Urch. C. (z recenze v bolesti 2007). Normální přenos bolesti. Obnoveno z ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (poslední revize 2017). Spinální a epidurální anestézie. Obnoveno z medlineplus.gov