LÉKY NA SCHIZOFRENII (TYPICKÉ A ATYPICKÉ) - ECONOMÍA - 2025

Tyto léky pro schizofrenii používané zejména pro zpracování jsou antipsychotickými nebo neuroleptika. Stejně jako všechna psychotropní léčiva, i po požití, způsobují antipsychotika specifické změny v mozku.

Konkrétně mají sklon působit na dopamin, serotonin a histamin. Hlavní chemická aktivita antipsychotik spočívá v blokování receptorů různých neurotransmiterů. Tímto způsobem snižují úroveň mozkového vzrušení.

Tento faktor vysvětluje účinnost těchto léků při snižování typických příznaků psychózy, jako jsou bludy a halucinace. Snížením množství aktivních neurotransmiterů v mozku dochází ke snížení pozitivních příznaků.

Ne všechny typy antipsychotik však mají stejné vlastnosti nebo mají stejné účinky na mozek. Konkrétně dnes najdeme dva hlavní typy neuroleptik: typická antipsychotika a atypická antipsychotika.

Typická antipsychotika

Typická antipsychotika, známá také jako antipsychotika první generace nebo konvenční antipsychotika, jsou skupinou neuroleptik, která byla vyvinuta v polovině minulého století.

Byly navrženy pro léčbu psychóz, zejména schizofrenie, ačkoli mohou být také vhodnými léky k zásahu do manických epizod, agitace nebo jiných typů emočních poruch.

V rámci klasických antipsychotik lze rozlišit dva typy léků: neuroleptika s nízkou účinností a neuroleptika s vysokým potenciálem.

První skupinu tvoří chlorpromazin, promethazin, thyidazin a mildomepromazin. Druhý zahrnuje fluefenazin, haloperidol, trifluoperazin a pimozid.

-Jak to funguje?

Mechanismus účinku těchto léků je založen na čtyřech různých drahách: mezokortikální cesta, mezolimbická cesta, nigrostriatální cesta a tuberoinfundibulární cesta.

Mezokortikální cesta

Mezokortikální cesta je spojena s neurokognitivními příznaky a poruchami v modulaci emocí a afektivity. Klasická antipsychotika tuto cestu blokují, takže jejich použití může mít negativní účinky, jako je apatie, afektivní zploštění nebo neurokognitivní poškození.

Mezolimbická cesta

Mezolimbická cesta se podílí na patofyziologii pozitivních příznaků (bludy a halucinace) schizofrenie.

Klasická antipsychotika blokují dopaminové receptory, což je skutečnost, která umožňuje snížení přebytku této látky v mozku a snižuje psychotické příznaky.

Nigrostriatální cesta

Klasická antipsychotika blokují dopaminové (D2) receptory v nigrostriatální dráze. Tento faktor je silně spojen se zvýšeným rizikem výskytu extrapyramidových příznaků, jako je ztuhlost svalů, špatná rovnováha nebo ztráta kontroly nad pohyby.

Tuberoinfundibulární cesta

Dopamin působí jako inhibiční faktor prolaktinu. Tímto způsobem blokáda D2 receptorů prováděná typickými antipsychotiky usnadňuje jejich uvolňování v hypofýze.

- Typy typických antipsychotik

Vzhledem k vedlejším účinkům klasických antipsychotik, které slouží pouze k léčbě pozitivních příznaků schizofrenie (a nikoli negativních), bylo použití těchto léků jasně překonáno atypickými antipsychotiky.

Tyto drogy se však stále používají. Ve skutečnosti je na trhu k dispozici osm různých typů klasických antipsychotik. Tyto jsou:

Fluphenazine

Chemická struktura fluphenazinu. Zdroj: Vakcinační

Fluphenazin je antipsychotikum, které přichází jako tableta nebo tekutina k ústům. Obvykle se užívá dvakrát nebo třikrát denně.

Je to dnes málo používaný lék kvůli svým vedlejším účinkům. Mezi hlavní patří: žaludeční nevolnost, ospalost, slabost nebo únava, úzkost, nespavost, noční můry, sucho v ústech, kůže citlivá na slunce a poruchy chuti k jídlu.

Trifluoperazin

Chemická struktura trifluoperazinu. Zdroj: Harbin

Tento lék se dodává ve formě tablet a obvykle se užívá jednou nebo dvakrát denně. Používá se především k léčbě příznaků schizofrenie a příležitostně k zásahu do epizod úzkosti.

Vedlejší účinky tohoto léku jsou také četné. Jeho konzumace může způsobit ospalost, závratě, rozmazané vidění, sucho v ústech, ucpání nosu, nevolnost, potíže s močením, zácpu, změny v chuti k jídlu, potíže se spánkem, bolesti hlavy, slabost nebo extrémní únavu.

Mesoridazin

Chemická struktura mesoridazinu. Zdroj: Vakcinační

Mesoridazin se používá k léčbě schizofrenie, agitace, úzkosti, napětí, hyperaktivity a nedostatečné spolupráce. Může být konzumován v tabletách i v tekuté formě.

Kapalný koncentrát musí být před spotřebou naředěn. Podobně se v důsledku žaludeční nevolnosti způsobené lékem obvykle doporučuje užívat s jídlem nebo mlékem.

Jeho konzumace může způsobit ospalost, zvracení, průjem, zácpu, bolesti hlavy, nárůst tělesné hmotnosti a rozrušení.

Chlorpromazin

Chemická struktura chlorpromazinu. Zdroj: Vakcinační

Je to klasický antipsychotik s nízkou účinností a byl jedním z nejpoužívanějších léků při léčbě symptomů schizofrenie během minulého století.

V dnešní době je jeho spotřeba mnohem nižší díky svým vedlejším účinkům a nízké účinnosti, kterou představuje při ovlivňování negativních příznaků nemoci.

Mnoho lidí se schizofrenií je však stále léčeno chlorpromazinem.

Thioridazin

Chemická struktura thioridazinu. Zdroj: Vakcinační

Je to další antipsychotikum s nízkou účinností. Používá se po mnoho let jako léčba pozitivních příznaků schizofrenie.

Tento lék však může způsobit určitý druh závažné srdeční nepravidelnosti. Skutečnost, která může dokonce způsobit náhlou smrt.

Z tohoto důvodu se dnes jeho použití jako antipsychotika nedoporučuje, protože existují i ​​jiná účinná léčiva, která představují méně rizikových faktorů.

Haloperidol

Chemická struktura haloperidolu. Zdroj: Fvasconcellos 19:33, 12. července 2007 (UTC)

Haloperidol je nejznámějším klasickým antipsychotikem a léčivem, které se nejčastěji používá k léčbě schizofrenie. Ve skutečnosti byl haloperidol až do příchodu atypických antipsychotik hlavní drogou pro léčbu psychotických poruch.

Může se užívat jak prostřednictvím tablet, tak injekcí, a snaží se snížit abnormální vzrušení v mozku. Kromě schizofrenie se také používá k léčbě závažných problémů s chováním, jako je agresivní a výbušné chování nebo hyperaktivita.

Je to jedna z nejúčinnějších antipsychotik, ale její konzumace může způsobit vedlejší účinky, jako je rozmazané vidění, ztráta chuti k jídlu, zácpa, pálení žáhy, nedostatek výrazu na tváři, nekontrolovatelné pohyby v očích, změny nálady nebo snížená sexuální kapacita.

Thiothixen

Chemická struktura thiothixenu. Zdroj: Vakcinační

Thiothixen je ve formě tobolek. Používá se k léčbě příznaků schizofrenie, ale na rozdíl od jiných léčiv, Food and Drug Administration (FDA) neschválila jeho použití pro léčbu poruch chování.

Stejně tak se tento lék nedoporučuje jako léčba u lidí s demenčními syndromy, protože zvyšuje pravděpodobnost úmrtí.

Molindon

Chemická struktura molindonu. Zdroj: Fvasconcellos 16:43, 4. listopadu 2007 (UTC)

Tento lék má silnou podobnost s thiothixenem. Používá se k léčbě symptomů schizofrenie, nedoporučuje se však pro poruchy chování a syndromy demence.

Podobně je dnes používání molindonu pozoruhodně omezeno kvůli jeho vedlejším účinkům.

Nejdůležitější je ospalost, zvýšené slinění, potíže s močením, nedostatek výrazu na tváři, deprese, změny v menstruaci a sexuální touze a snížená schopnost chůze.

Loxapine

Chemická struktura loxapinu. Zdroj: Fuse809 na anglické Wikipedii

Konečně, loxapin je typický antipsychotikum, které bylo dříve používáno k léčbě pozitivních příznaků schizofrenie.

Dlouhý seznam vedlejších účinků způsobených jeho konzumací a neúčinnost při léčbě negativních příznaků onemocnění však znamenají, že se tento lék dnes prakticky nepoužívá.

Atypická antipsychotika

Atypická antipsychotika nebo antipsychotika nové generace jsou antipsychotika, která vykazují určité rozdíly od typických. Tyto rozdíly z nich dělají lepší terapeutické možnosti pro léčbu schizofrenie.

-Jak to funguje?

Atypická antipsychotika na rozdíl od typických antipsychotik specificky inhibují receptory D2. Je tedy méně pravděpodobné, že by vyvolaly extrapyramidové příznaky.

Atypická antipsychotika mají tu výhodu, že nezpůsobují zvýšení sekrece prolaktinu, což je skutečnost, která je přítomna při podávání konvenčních antipsychotik.

Atypická antipsychotika na rozdíl od typických antipsychotik také blokují serotoninové receptory. Z tohoto důvodu jsou účinnější při kontrole negativních příznaků schizofrenie.

Ukázalo se, že nová antipsychotika mohou být účinná u pacientů, kteří nereagují správně na léčbu konvenčními antipsychotiky.

Z tohoto důvodu jsou tyto léky dnes nejčastěji užívané. Jak zasáhnout příznaky schizofrenie (pozitivní i negativní) a léčit epizody úzkosti, agitace nebo hyperaktivity.

- Typy atypických antipsychotik

Účinnost těchto léků při léčbě dvou typů schizofrenických symptomů vedla k jasné preferenci atypických antipsychotik před klasickými antipsychotiky.

Ke zvýšení vědeckého zájmu o tyto léky rovněž přispělo snížení extrapyramidových účinků, jedné z hlavních nevýhod antipsychotik.

V tomto smyslu roste výzkum atypických antipsychotik, tyto drogy se stále častěji používají a dnes jsou životně důležité pro zásah do schizofrenie.

V současné době existuje pět hlavních typů atypických antipsychotik, které se používají velmi často. Tyto jsou:

Clozapin

Chemická struktura klozapinu. Zdroj: Fuse809

Klozapin byl prvním atypickým antipsychotikem, které bylo vyvinuto. Ve skutečnosti jeho návrh odhalil účinnost mechanismu účinku a účinky tohoto typu léku, skutečnost, která odkryla zájem o tato nová antipsychotika.

Byl vytvořen na konci 50. let minulého století a jeho hlavní charakteristiky byly: nízká míra extrapyramidových neurologických nepříznivých účinků a vyšší účinnost ve srovnání s typickými antipsychotiky při léčbě schizofrenie.

Klozapin má však také významné nepříznivé účinky. Jeho konzumace může způsobit silné uklidnění, nárůst tělesné hmotnosti, snížení krevního tlaku a zvýšení triglyceridů v krvi.

Klozapin je tedy v současné době druhým léčivem kvůli své toxicitě a vedlejším účinkům, které představuje.

Její hlavní indikace spočívá v léčbě jedinců se schizofrenií, kteří nereagují na jiná atypická antipsychotika, a jedinců se schizofrenií, kteří vykazují závažné extrapyramidové příznaky.

Kromě schizofrenie ji lze také použít k léčbě bludných poruch, závažných manických a depresivních epizod a nemocí, jako je Parkinsonova a Lewyho tělová demence, které se projevují bludy nebo halucinacemi.

Risperidon

Tablety Risperdal, hlavní složka Risperidonu. Zdroj: Bydlení

Risperidon je dnes jednou z vysoce používaných atypických antipsychotik. Prodává se komerčně jako Risperdal a používá se často jako léčba schizofrenie.

Obdobně, Food and Drug Administration (FDA) také povolila jeho použití k intervencím v bipolární poruchě, autistických poruchách, panických atakech, obsedantně-kompulzivní poruchě, Tourettově syndromu a těžké depresi.

Jeho konzumace však může způsobovat vedlejší účinky, jako je přírůstek na váze, dyskineze, akathisie, nedostatek energie, sexuální dysfunkce, retrográdní ejakulace, úzkost nebo nespavost.

Olanzapine

Tablety Zyprexa (olanzapin). Zdroj: Vulkano, Uwe H. Friese, Bremerhaven

Olanzapin je vysoce používané léčivo pro léčbu schizofrenie, bipolární poruchy a těžkých depresivních epizod.

Strukturálně se podobá klozapinu, ačkoli má vyšší afinitu k serotoninovým receptorům než k dopaminovým receptorům.

Podobně, na rozdíl od většiny antipsychotik, má olanzapin vyšší afinitu k histaminovým a muskarinovým receptorům.

Je považován za jedno z nejúčinnějších antipsychotik, ačkoli jeho konzumace také způsobuje vedlejší účinky, jako je přírůstek hmotnosti, impotence nebo nespavost.

Quetiapin

Chemická struktura wuetiapinu. Zdroj: Harbin

Konečně, quetiapin je atypické neuroleptikum, které se prodává pod názvem Seroquel. Používá se k léčbě schizofrenie a bipolárních poruch.

Je vysoce účinný při léčbě těchto onemocnění, a proto byl zaveden jako jeden z léků první volby. Výhodou je také to, že způsobuje omezený rozsah vedlejších účinků.

Reference

1. Gutierrez Suela F. "Současné antipsychotické léčení schizofrenie" Farm Hosp 1998; 22: 207-12.
2. Atypická antispychotika. Výhody oproti konvenčním? “ Andaluský terapeutický bulletin. 2002. sv. 18, č. 4: 12-15.
3. Alberdi J, Castro C, Vazquez C. "Klinické pokyny 2005. Schizofrenie" Fisterra.com Včasná léčba schizofrenie v průvodcích GEOPT (skupina odborníků optimalizující léčbu schizofrenie).
4. Bernardo M et al. "Španělský konsenzus o ECT elektrokonvulzivní terapii". Dokument Španělské psychiatrické společnosti. Revidováno 2-7-1999.
5. Lieberman RP a kol. "Schizofrenie a další psychotické poruchy. PSA-R Sebehodnocení a aktualizace v psychiatrii". 2000. str. 12-69.
6. San Emeterio M., Aymerich M., Faus G. a kol. „Průvodce klinickou praxí pro péči o schizofrenického pacienta“ GPC 01/2003. Říjen 2003.
7. Starosta F. „Včasná intervence do schizofrenie“ V „GEOPTE Guide 2005“ GEOPTE Group. Str. 189-216