ANTISPASMODIKA: LÉKY, MECHANISMUS ÚČINKU, POUŽITÍ, ÚČINKY - LÉK - 2025

Antispazmodický jsou léky používané ke zmírnění, prevenci nebo snížení svalové křeče hladkého svalstva, zejména trávicího a močového traktu, a tím snížit koliky bolest, která způsobuje křeč.

Antispasmodika se také nazývá spasmolytika az farmakologického hlediska jde o parasympatolytika, to znamená, že blokují účinek parasympatického systému, proto blokují acetylcholin. Typem drogy v této skupině je atropin.

Obrázek Anastasia Gepp na www.pixabay.com

Jsou to léky schopné blokovat některé muskarinové účinky acetylcholinu v parasympatických koncích hladkých svalů, žláz, srdce a / nebo v centrálním nervovém systému.

V této skupině léčiv můžeme zmínit léčiva přírodního původu, polosyntetická a syntetická. K přírodním patří přírodní alkaloidy, mezi nimiž je atropin (DL-hyoscyamin), který se získává z keře zvaného Atropa Belladonna.

Scopolamin (L-hyoscine) je extrahován z Hyoscyamus niger a plevel Jimson je extrahován z Datura stramonium, které je zdrojem L-hyoscyaminu.

Semisyntetika se liší od přírodních sloučenin, ze kterých jsou syntetizovány svým způsobem distribuce a vylučováním těla, jakož i dobou trvání jejich účinků.

Mezi antispasmodika syntetického původu patří terciární aminy, jejichž použití je v současné době omezeno na oftalmologické použití jako pupilární nebo cykloplegické dilatátory.

Konečně existují kvartérní antispasmodika, z nichž některé mají specifické účinky na určité podtypy muskarinových receptorů.

Léky

Níže je uveden seznam parasympatolytických léků, z nichž přírodní a některé kvartérní aminy se používají jako antispasmodika.

- Přírodní alkaloidy

1. Atropin (DL-hyoscyamin): je dodáván v tabletách, injekčním roztoku, oční masti, oftalmickém roztoku a extraktu a tinktuře belladonny.
2. Scopolamin (L-hyoscine): jeho prezentace je v tabletách, injekčním a očním roztoku.

Struktura atropinu (Zdroj: Harbin / Public Domain, prostřednictvím Wikimedia Commons)

- Terciární aminy

1. Homatropin hydrobromid (oční roztok)
2. Eukatropin (oční roztok)
3. Cyklopentolát (oční roztok)
4. Tropikamid (oční roztok)
5. Dicyklomid (tablety, tobolky, sirup, injekční roztok)
6. Flavoxát (tablety)
7. Metixen (tablety)
8. Oxyphencyclimine (tablety)
9. Piperidolát (tablety
10. Tifenamil (tablety)

- Kvartérní aminy

1. Benzotropin (tablety)
2. Homatropin methylbromid (tablety a elixir)
3. Metescopolamine (tablety, sirup a injekční roztok)
4. Glykopyrolát (tablety a injekční roztok)
5. Oxyphenonium (tablety)
6. Pentapiperium (tablety)
7. Pipenzolát (tablety)
8. Propanthelin (tablety, dlouhodobě působící tablety a injekční roztok)
9. Pirenzepin (tablety)
10. Mepenzolát (tablety)
11. Dififmanil (tablety, tablety s dlouhodobým účinkem)
12. Hexocyklický (tablety, tablety s dlouhodobým účinkem)
13. Isopropamid (tablety)
14. Tridihexetil (tablety, tobolky s prodlouženým účinkem a injekční roztok)
15. Tiotropium (tablety)
16. Tolterodin (tablety)
17. Ipratropium (tablety)
18. Methylatropin (tablety)

Mechanismus účinku

Mechanismus účinku antispasmodik je soutěžit s acetylcholinem o muskarinové receptory. Tyto receptory se nacházejí hlavně v hladkém svalstvu gastrointestinálního a genitourinárního traktu, v žlázách, v srdci a v centrálním nervovém systému.

Protože je tento antagonistický účinek konkurenční, lze překonat, pokud je koncentrace acetylcholinu v blízkosti receptoru dostatečně vysoká.

Aplikace

Antispasmodické léky se používají k léčbě koliky způsobené spasmodickou kontrakcí hladkých svalů gastrointestinálního traktu, žlučníku a hladkých svalů genitourinárního traktu.

Antispasmodické parasympatolytika inhibují muskarinický cholinergní účinek acetylcholinu, čímž vyvolávají relaxaci nevaskulárního hladkého svalstva nebo snižují jeho aktivitu.

Používají se v celé řadě příznaků souvisejících s poruchami gastrointestinálního traktu a žlučníku. Mezi nimi můžeme jmenovat pylorospasmus, epigastrické nepohodlí a koliku, které provázejí průjem.

Uvolněním hladkého svalstva stěny močového měchýře se používají k úlevě od bolesti a tenesmu, které doprovázejí cystitidu.

Ačkoli tato léčiva mohou experimentálně inhibovat kontrakci močovodu a žlučovodů, biliární nebo ureterální kolika vyžaduje narkotická analgetika a obecně nedochází u antispasmodik.

Díky účinku na sekreci žláz se používají v žaludečních a duodenálních vředech v kombinaci s jinými specifickými léky.

Vedlejší škody

Nejčastějšími vedlejšími účinky jsou dilatace zornice a rozmazané vidění, sucho v ústech, potíže s polykáním, retence moči u starších mužů, zácpa, závratě a únava. V kardiovaskulárním systému může dojít k tachykardii a mírnému zvýšení krevního tlaku.

Tyto vedlejší účinky jsou příčinou toho, že chronické užívání těchto léků není dobře tolerováno.

V případě intoxikací se projevují výše uvedené účinky, po nichž následují změny chování od sedace, deliria, halucinace, záchvaty, kóma a dechová deprese (velké dávky), suchá a červená kůže a hypertermie, zejména u dětí.

Letální dávka atropinu pro dospělého je kolem 0,5 g a skopolaminu 0,2 až 0,3 g.

Interakce

Farmakologické interakce se vztahují k úpravám účinku léčiva, pokud jde o trvání a velikost jeho účinků, v důsledku současného nebo předchozího užívání jiného léčiva nebo požité látky.

V tomto smyslu mají antispasmodika parasympatolytická nebo anticholinergní aditivní účinky u následujících léků:

- amantadin

- antihistaminika

- benzodiazepiny

- tricyklická antidepresiva

- disopyramid

- inhibitory monoaminooxidázy

- meperidin

- methylfenidát

- prokainamid

- thioxantiny

- chinidin

- dusičnany a dusitany

- primidona

- orfenadrin

- fenothiaziny.

Antispasmodika nebo anticholinergika obecně:

- Zvýšit depresivní účinek alkoholu na centrální nervový systém

- Zvýšit účinek atenololu a gastrointestinální biologické dostupnosti diuretik, nitrofurantoinu a digoxinu

- Zvyšte tlak očí vytvářený glukokortikoidy

- Blokují účinek metoclopramidu

- Snižte účinek fenothiazinů a levodopy

Antacida snižují absorpci anticholinergik ústy. Guanethidin, histamin a reserpin blokují inhibici, kterou anticholinergika produkují při gastrointestinálních sekrecích.

Kontraindikace

Kontraindikace pro použití parasympatolytik jsou glaukom, retence moči a žaludku a obrázky chirurgického břicha v diagnostickém procesu. V případech glaukomu, kdy je třeba zornici rozšířit pro nějaký oční proces, se používají sympatomimetika.

Mezi další kontraindikace patří přecitlivělost na lék nebo jeho pomocné látky, tachykardie a ischemie myokardu.

Reference

1. Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M. a Shaheen, F. (2006). Antispasmodický účinek Acorus calamus Linn. je zprostředkována blokádou vápníkových kanálů. Výzkum fytoterapie: Mezinárodní časopis věnovaný farmakologickému a toxikologickému hodnocení derivátů přírodních produktů, 20 (12), 1080-1084.
2. Goodman a Gilman, A. (2001). Farmakologický základ terapeutik. Desáté vydání. McGraw-Hill
3. Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, a Mohseni, M. (2000). Antispasmodický a protiprůjmový účinek éterického oleje Satureja hortensis L. Journal of ethnopharmacology, 71 (1-2), 187-192.
4. Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL a Loscalzo, J. (Eds.). (2012). Harrisonovy principy vnitřního lékařství. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
5. Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Přehled lékařské farmakologie. Lange Medical Publications.