Cephalexin je antibiotikum, které patří do skupiny první - generace cefalosporinů. Je indikován k léčbě infekcí kůže a horních cest dýchacích způsobených bakteriemi rezistentními na jiná antibiotika nebo ovlivňujícími pacienty alergické na penicilin a jeho deriváty.
V současné době jde o první linii léčby těchto typů infekcí. Toto antibiotikum, které je dostupné pouze při perorálním podání, má úzké spektrum, ačkoli je velmi účinné při léčbě infekcí, pro které je indikováno.
Jeho největší účinek je proti grampozitivním bakteriím, včetně agresivních druhů, jako jsou stafylokoky a streptokoky, producenti beta-laktamázy. Stejně tak cephalexin působí proti některým velkým negativním bakteriím, jako je E. coli, klebsiella a proteus mirabilis.
Jeho použití proti těmto bakteriím je však vyhrazeno pro vybrané případy, kdy není k dispozici účinnější terapeutická možnost.
Mechanismus účinku
Stejně jako všechna jiná beta-laktamová antibiotika (peniciliny a cefalosporiny) i cefalexin inhibuje třetí krok syntézy bakteriální stěny vazbou na specifické proteiny vázající penicilin (PBP) přítomné v buněčné stěně a kritické v různých procesech jeho syntéza.
Tímto způsobem ohrožují integritu stěny, což umožňuje, aby se enzymy nalezené ve stěně (známé jako lysiny) dostaly do kontaktu s buněčnou membránou, což nakonec vede k lýze buňky (autolýza).
Čím více PBP v buněčné stěně, tím účinnější bude cefalexin. Celkový počet PBP ve stěně stejně jako jejich afinita ve vazbě s antibiotikem se však liší od bakterií k bakteriím, takže její účinnost jako baktericidu se mění v závislosti na vlastnostech napadeného bakteriálního kmene.
Protože účinek cefalexinu je hlavně v oblasti buněčné stěny, je jeho účinek patrnější u grampozitivních bakterií (protože jeho stěna je silná a dobře vyvinutá), zatímco u gramnegativních bakterií je účinek velmi omezený že jeho buněčná stěna je velmi tenká.
K čemu to je?
Toto antibiotikum se často používá jako profylaxe při zubních zásazích, při menších ambulantních operacích i při menších invazivních kožních výkonech. Stejně tak cefalexin hraje důležitou roli v profylaxi recidivujících infekcí sekundárních k cystické fibróze.
Na druhé straně může být použit při infekcích kůže a měkkých tkání, včetně abscesovaných varů, i když obecně první léčbou v těchto případech je nějaký typ polosyntetického penicilinu.
Co se týče horních cest dýchacích, ukázalo se, že cefalexin je užitečný v případech streptokokové faryngitidy, bakteriální zánět středního ucha, chronické sinusitidy a dokonce v některých případech infekce dolních dýchacích cest.
I když je pravda, že ve všech těchto případech existují účinnější antibiotika první linie, cefalexin bude vždy možné zvážit, a to buď v případech bakteriální rezistence, nebo u pacientů alergických na penicilin, pro které jsou antibiotika první linie (všechny deriváty penicilinu) jsou zcela kontraindikovány.
Jak používat?
Cefalexin je antibiotikum určené výhradně k perorálnímu použití; V tomto smyslu existují pevné formy, tobolky a tablety s koncentrací 250 a 500 mg. Stejně tak je zde prezentace ve formě sirupu pro pediatrické pacienty.
Dávkování
Dávka cefalexinu se liší v závislosti na typu infekce, její závažnosti a charakteristikách pacienta.
Obecně se používá dávka v rozmezí 1 až 4 gramy denně, rozdělená do 4 denních dávek. Konečná dávka musí být individualizována podle jednotlivých případů.
Podobně se u dětských pacientů odhaduje, že průměrná hmotnostní dávka je 25 až 50 mg / kg / den rozdělena na 4 denní dávky, i když u velmi závažných infekcí lze podávat až 100 mg / kg / den. Tato administrace musí být pod přísným lékařským dohledem.
Vedlejší efekty
Vedlejší účinky jsou četné a různé, ačkoli naštěstí většina z nich je vzácná a mají nízkou až střední intenzitu. Je však důležité zvážit podrobný popis nejběžnějších vedlejších účinků.
- Většina nežádoucích účinků je na trávicí systém. Jeho podávání je spojeno s nevolností, zvracením, průjmem a bolestmi břicha.
- Po léčbě cefalexinem byly popsány případy pseudomembranózní kolitidy způsobené proliferací clostridium difficile.
- Toto antibiotikum může vyvolat nefrotoxicitu, zejména pokud je ošetření prováděno po dlouhou dobu (více než týden a půl).
- Byly hlášeny zvýšené hladiny transamináz, což svědčí o určité míře toxicity jater.
- Z imunologického hlediska byly hlášeny alergické reakce různé intenzity, od urtikárie po Stevens Johnsonův syndrom.
- V některých případech jsou hlášeny anální a vaginální svědění a vývoj vaginálních infekcí, pravděpodobně související se změnami v místní bakteriální flóře.
Kontraindikace
- Alergická reakce na cefalexin a na jiné cefalosporiny v anamnéze je absolutní kontraindikací pro jeho použití.
- U pacientů alergických na penicilin byly hlášeny případy zkřížené reakce, takže v těchto případech je třeba postupovat opatrně.
- V případě těhotenství a kojení se tento lék považuje za třídu B; to znamená, že nebylo prokázáno, že má negativní účinky na plod. Tato možnost však není stoprocentně vyloučena, proto se doporučuje vyhnout se jejímu používání, pokud neexistuje bezpečnější možnost nebo výhody nepřevyšují potenciální riziko.
- U pacientů se selháním ledvin by měla být dávka upravena a měla by být sledována funkce ledvin, aby se včas zjistily jakékoli známky nefrotoxicity.
- U pacientů s peptickým vředovým onemocněním nebo jakoukoli jinou funkční poruchou zažívacího traktu je důležitá přísná lékařská kontrola, protože existuje možnost, že nežádoucí účinky v gastrointestinální oblasti jsou intenzivnější.
Reference
- Wick, WE (1967). Cefalexin, nové perorálně absorbované cefalosporinové antibiotikum. Applied mikrobiology, 15 (4), 765-769.
- Pfeffer, M., Jackson, A., Ximenes, J., & De Menezes, JP (1977). Srovnávací humánní orální klinická farmakologie cefadroxilu, cefalexinu a cephradinu. Antimikrobiální látky a chemoterapie, 11 (2), 331-338.
- Rajendran, PM, Young, D., Maurer, T., Chambers, H., Perdreau-Remington, F., Ro, P., & Harris, H. (2007). Randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie s cefalexinem pro léčbu nekomplikovaných kožních abscesů v populaci s rizikem infekce Staphylococcus aureus rezistentní na meticilin. Antimikrobiální látky a chemoterapie, 51 (11), 4044-4048.
- Tritt, A., Langlois, A., Gabrielli, S., Lejtenyi, C., Eiwegger, T., Atkinson, AR,… & Ben-Shoshan, M. (2018). Okamžité a opožděné reakce na cefalexin u dětí s potvrzenou alergií na amoxicilin. Journal of Allergy and Clinical Immunology, 141 (2), AB36.
- St-Amand, BF, Trottier, ED, Autmizguine, J., Vincent, M., Tremblay, S., Chevalier, I., & Gouin, S. (2017). LO26: Účinnost vysoké dávky cefalexinu v ambulantní léčbě středně závažné celulitidy u dětských pacientů. Canadian Journal of Emergency Medicine, 19 (S1), S36-S36.
- Valent, AM, DeArmond, C., Houston, JM, Reddy, S., Masters, HR, Gold, A.,… & Warshak, CR (2017). Vliv post císařského řezu perorálním cefalexinem a metronidazolem na infekci v místě chirurgického zákroku u obézních žen: randomizovaná klinická studie. Jama, 318 (11), 1026-1034.
- Banerjee, P., Maity, S., Bubna, A., & Das, M. (2017). Randomizovaná kontrolovaná otevřená srovnávací klinická studie cefalexinu versus doxycyklin u pacientů s akné vulgaris v populaci jižní Indie v nemocnici. International Journal of Basic & Clinical Pharmacology, 6 (8), 1959-1964.