KYSELINA URSODEOXYCHOLOVÁ: POUŽITÍ, TERAPEUTICKÝ ÚČINEK, KONTRAINDIKACE - LÉK - 2025

Kyseliny ursodeoxycholové je typ hydrofilní žlučové kyseliny mající terapeutické vlastnosti v případě cholestatických chorob jater. To je také známé pod jménem ursodiol a jeho zkratkou UDCA (kvůli jeho zkratce v angličtině ursodeoxycholic kyselina).

Farmaceutický průmysl zavedl ursodeoxycholovou kyselinu do tobolek. Každá tobolka obsahuje uvnitř lyofilizátu 300 mg kyseliny ursodeoxycholové, což je účinná látka léčiva.

Chemická struktura kyseliny ursodeoxycholové, léčiva používaného při léčbě onemocnění jater. Zdroj: Wikipedia.org/Pixabay.com. Provedení: Msc. Marielsa gil

Obsahuje některé pomocné látky, jako je prášková celulóza, stearát hořečnatý, sodná sůl karboxymethylškrobu a koloidní silika. Kromě toho skořepina tobolky obsahuje želatinu, chinolinovou žlutou, indigokarmín a oxid titaničitý.

Jeho hlavní funkcí je rozpouštění lithiastických kamenů a také ochrana buněk před oxidačním stresem, protože většina onemocnění jater vykazuje zvýšenou peroxidaci lipidů, což je možným určujícím patofyziologickým faktorem.

Je užitečný při léčbě nealkoholických mastných onemocnění jater a cirhózy jater. Páez et al. Prokázali, že tento lék je schopen snížit hodnotu transaminázy (ALT), pokud se používá po přiměřenou dobu.

Bylo prokázáno, že kyselina ursodeoxycholová má protizánětlivý, stejně jako antiapoptotický a imunomodulační účinek.

Stejně jako všechny léky musí být podáván podle pokynů ošetřujícího lékaře. To je také kontraindikováno za určitých podmínek a může způsobit gastrointestinální poruchy jako nepříznivý účinek u malé skupiny jedinců.

Použití

Používá se při léčbě onemocnění jater, zejména u pacientů se žlučovými kameny. Před předepsáním tohoto léčiva k rozpuštění kamenů by však měl lékař provést pacientovou studii orální cholecystografie.

Tato studie se provádí za účelem stanovení, zda jsou žlučové kameny cholesterolu radiolucentní nebo radioaktivně průsvitné a zda je žlučník stále funkční, protože pouze v těchto případech je užitečné použít tento lék.

Nelze jej použít, pokud studie odhalí nefunkční žlučník nebo pokud cholesterolové kameny mají některou z následujících charakteristik: jsou kalcifikované, jsou radio neprůhledné nebo pokud jsou přítomny žlučníkové kameny.

Používá se také při primární biliární cirhóze a nealkoholických mastných onemocněních jater.

Nakonec je užitečné zabránit tvorbě cholesterolových kamenů u lidí, kteří jsou podrobeni přísné dietě na hubnutí.

Terapeutický účinek

Toto léčivo je hydrofilní látka, která má schopnost rozštěpit nebo rozpustit žlučové kameny cholesterolu, a také inhibuje absorpci a syntézu cholesterolu na úrovni střeva a jater. To umožňuje, aby se nahromaděný cholesterol odstranil střevem, což zabraňuje tvorbě nových kamenů.

Na druhé straně moduluje imunitní odpověď. To znamená, že má protizánětlivý účinek. Zabraňuje také rychlému zabití buněk, a proto má antiapoptotický účinek.

Kromě toho vytváří regeneraci jaterní tkáně, vyjádřenou mimo jiné snížením určitých biochemických parametrů, jako jsou transaminázy, alkalická fosfatáza, bilirubin.

Jeden z jejích mechanismů účinku spočívá v nahrazení hydrofobních žlučových solí toxickými účinky za hydrofilní.

Terapeutické účinky tohoto léčiva nejsou okamžité, pro pozorování uspokojivých výsledků je nutná dlouhodobá léčba. Délka léčby se může u jednotlivých pacientů lišit, i když se obvykle pohybuje od 6 měsíců do 2 let.

Farmakokinetika

Lék se podává orálně a rychle se vstřebává tělem. Po dosažení jater je konjugován s aminokyselinou glycinem, koncentrován v žluči a poté směřován do střeva, kde pouze 20% vstupuje do enterohepatické oběhu.

Lék se vylučuje do stolice. Léčivo má skladovatelnost přibližně 4 až 6 dní.

Kontraindikace

Je kontraindikován v:

- U pacientů alergických na tuto látku.

- Během laktace (i když ve mateřském mléce byly zjištěny velmi nízké koncentrace léčiva, ale účinek na novorozence není znám).

-Během těhotenství. Přestože je to jediné léčivo, které bylo účinné při snižování příznaků intrahepatické cholestasie během těhotenství a že nebyly hlášeny žádné případy malformací plodů narozených matkám ošetřeným kyselinou ursodeoxycholovou, stále existují pochybnosti o jeho použití u těhotných žen.

- Pacienti s žaludečním nebo duodenálním vředem.

- U pacientů s pozitivními cholecystografickými studiemi pro: nefunkční žlučník, kalcifikované cholesterolové kameny nebo radiopque cholesterolové kameny.

- Nemoci, které se vyskytují s nedostatkem enterohepatického oběhu.

- Zanícený žlučník.

-Snížení kontrakční kapacity žlučníku.

- Stavba společného žlučovodu nebo žlučovodů (cystické kanály).

Opatření

Účinek tohoto léku může být narušen nebo blokován, pokud je podáván společně s jinými léky nebo léky, proto by měla být zvláštní pozornost věnována pacientům, kteří jsou léčeni:

-Orální antikoncepční prostředky.

- Antikyselina s hliníkem.

- Léčiva ke snížení koncentrace lipidů v krvi.

-Neomycin (Antibiotikum rodiny aminoglykosidů).

-Hepatotoxická léčiva.

Většina z nich narušuje vstřebávání léku nebo jeho účinnost.

Dávka

Je třeba poznamenat, že léky musí předepisovat váš ošetřující lékař a dávku a délku léčby určí lékař podle klinické a patologické patologie, kterou pacient představuje. Samoléčení není nikdy vhodné.

V případě žlučových kamenů je doporučená denní dávka pro dospělé 8-10 mg / kg / den. Tato koncentrace je distribuována během dne (několik dávek), přibližně 2 tobolky, po dobu 6 až 12 měsíců.

U biliární cirhózy je to 13-15 mg / kg / den, rovnoměrně rozděleno do několika dávek. Přibližně 3-4 tobolky. Léčba obvykle trvá 9 až 24 měsíců.

U pacientů v programech na hubnutí (diety) se doporučuje dávka 6 kapslí po 300 mg denně (ve dvou dávkách) po dobu 6-8 měsíců.

Nepříznivé účinky

Jakékoli léky mohou způsobit nežádoucí účinky, mohou se však vyskytovat s různou mírou frekvence. Například použití kyseliny ursodeoxycholové může způsobit gastrointestinální poruchy v poměru 1 až 10 pacientů na 10 000 léčených.

Gastrointestinální poruchy zahrnují: bolesti břicha, nevolnost, zvracení, zažívací potíže, zácpu, biliární bolest, změněný pocit chuti, nadýmání nebo závratě. Ve velmi ojedinělých případech se může objevit průjem.

Pokud se vyskytne některá z těchto poruch, měla by být předepsaná dávka snížena, ale pokud příznaky přetrvávají, lék by měl být trvale vysazen.

doporučení

Doporučuje se, aby všichni pacienti léčení tímto léčivem podstoupili monitorovací studie, aby vyhodnotili vývoj onemocnění. Jaterní profil by měl být prováděn měsíčně po dobu 3 měsíců, zejména AST, ALT a g-glutamyltransferázy (GGT).

Následně se studie odstraní každé 3 měsíce a po 6 až 10 měsících léčby lékař ukáže cholecystografii.

Reference

1. Herrera A, Nasiff A, Arus E, Cand C, León N. Mastná játra: diagnostický a terapeutický přístup. Rev cubana med. 2007; 46 (1). K dispozici na adrese: scielo.sld
2. Rodríguez A, Coronado J Julián, Solano A, Otero W. Primární biliární cholangitida. Část 1. Aktualizace: obecnosti, epidemiologie, faktory, patofyziologie a klinické projevy. gastroenterol. Peru. 2017; 37 (4): 357-364. K dispozici na adrese: scielo.org.
3. Morgan G, Villalón V, Danilla S, Villavicencio L, Kottmann C, Illanes S. Zlepšuje použití kyseliny ursodeoxycholové perinatální prognózu u těhotných žen s intrahepatální cholestázou těhotenství? Chil. Překážka. Ginecol. 2007; 72 (5): 292-297. K dispozici na adrese: scielo.conicyt.
4. Cerrillo M, Argüello A, Avilés C, Gil L, Amezcua A, González G. Cholestáza těhotenství: Etiologie, klinika, diagnostika a léčba. Archives of Medicine, 2005; 5 (1): 1-15. K dispozici na adrese: redalyc.org
5. "Kyselina ursodeoxycholová." Wikipedia, encyklopedie zdarma. 24. září 2017, 18:20 UTC. 24. července 2019, 16:39