Cyclofemina je kombinovaná hormonální typ léku parenterální použití. Je to pohodlná a bezpečná alternativa k léčbě menstruační dysfunkce, antikoncepce a hormonální substituční terapie. Intramuskulární podání je výhodnější než perorální hormonální přípravky.
Lék je kombinací dvou aktivních složek - medroxyprogesteronu a estradiolu, což zajišťuje jeho účinnost. Oba hormony jsou předkládány ve vodné suspenzi pro měsíční injekci. Společný účinek dvou hormonů poskytuje několik mechanismů účinku, což představuje výhodu oproti jednoduchým přípravám.
Vývoj cyklofeminu je způsoben thajskou organizací Concept Foundation, podporovanou Světovou zdravotnickou organizací. Původně byl uváděn na trh v Indonésii a Mexiku v roce 1993 a později distribuován v jiných zemích. V roce 1997 získala Concept Foundation práva na lék pod názvem Cyclofem®.
Přibližně 16 milionů žen na světě používá injekční antikoncepci, a to z důvodu pohodlí jejího měsíčního nebo čtvrtletního podávání. V Latinské Americe a Číně je používání injekčních kontraceptiv stále častější.
Potřeba účinných mechanismů kontroly porodnosti činí z cyklofeminu lék volby pro tento účel. Kromě antikoncepce je tento lék také užitečný v patologiích souvisejících s menstruační funkcí.
K čemu to je?
Medroxyprogesteronacetát, složka cyklofeminu
Užitečnost cyklofeminu je určena jeho složením a účinky, které vyvolává. Spojení dvou hormonálních sloučenin vytváří aditivní účinek, který převyšuje účinek přípravků s jediným hormonem.
Složení
Cyklofemin je tvořen dvěma hormony:
- Medroxyprogesteronacetát, 25 mg.
- Estradiol cypionát, 5 mg (kombinace, na níž je založen jeho účinek).
Medroxyprogesteron je nejhojnějším progestinem u žen. Její biologická funkce souvisí s kontrolou menstruačního cyklu.
Estradiol je estrogenový hormon se širokou škálou účinků na ženské tělo, včetně sexuální a reprodukční funkce, ochrany kůže a kardiovaskulárního systému.
Účinek
Oba hormony jsou schopné inhibovat účinek folikuly stimulujících (FSH), luteinizačních (LH) hormonů a v menší míře i chorionický gonadotropin. V důsledku toho jsou v reprodukční fyziologii ženy tři změny:
- Inhibuje uvolňování vajíček z ovariálního folikulu.
- Zabraňuje šíření endometria.
- Zvyšuje viskozitu děložního hlenu.
Aplikace
Hlavní použití cyklofeminu je jako antikoncepční prostředek, protože nezvýhodňuje ženský reprodukční mechanismus. Inhibice ovulace, bariéra vyvolaná viskozitou děložního hlenu a nedostatek endometriální proliferace jsou určujícími faktory antikoncepčního účinku.
Správné použití zabraňuje těhotenství u sexuálně aktivních žen, aniž by po pozastavení působilo na plodnost.
Působení na ženské hormony také zahrnuje další účinky, užitečné při léčbě menstruační dysfunkce:
- Pomáhá regulovat menstruační cykly u žen s abnormálními cykly.
- Léčba sekundární amenorey.
- Vyvarujte se endometriální hyperplázie.
- Opravuje abnormální krvácení z dělohy; to je hojné nebo mimo období.
- Používá se jako hormonální substituční léčba u žen s totální hysterektomií nebo menopauzou.
Účinnost
Složení cyklofeminy tvořené 2 hormony zvyšuje účinnost léčiva; účinnost cyklofeminu se odhaduje na téměř 100%. Míra těhotenství 0,1 až 0,2% však lze pozorovat před prvními 6 měsíci nepřetržitého užívání.
Některé léky mohou snížit účinnost hormonální sloučeniny, jako je aminoglutetamid, což snižuje koncentraci medroxyprogesteronu v séru. Další léky, které interagují s cyklofeminem zvyšováním jeho metabolismu v játrech, jsou:
- Ampicilin.
- Rifampicin.
- Chloramphenicol.
- Tetracykliny.
- Drogy jako barbituráty.
- Benzodiazepiny.
Vedlejší efekty
Podobně jako většina léků může mít i estradiol a medroxyprogesteron nežádoucí účinky. Ačkoli je cyklofemin dobře snášen a míra vedlejších účinků je nízká, je třeba vzít v úvahu, že k nim může dojít.
Nejzávažnější a nejrychlejší komplikací, ke které dochází při podávání léčiva, je přecitlivělost na účinnou látku i na vehikulum.
V případě cyklofeminu může způsobit kopřivku, otoky obličeje, víček nebo končetin, respirační potíže nebo kašel. Tyto příznaky by měly být léčeny, jakmile se objeví.
Jiné vedlejší účinky, neméně důležité, jsou:
- Změny tělesné hmotnosti, jako je obezita.
- Hyporexie.
- Zvýšení hladiny glukózy v krvi nebo lipidů.
- Amenorea.
- Zvýšené menstruační krvácení nebo krátké menstruační cykly.
- Tachykardie.
- Zvýšený krevní tlak.
- Bolest hlavy.
- závrať
- Křečové žíly v dolních končetinách.
- Zvýšené riziko tromboflebitidy a plicního tromboembolismu.
- slabost těla.
- Deprese.
- nespavost
Je třeba poznamenat, že se objevují další vedlejší účinky související s věkem a predispozicí každé osoby. Zvýšené riziko kardiovaskulárních a cerebrovaskulárních chorob je typické pro použití hormonálních antikoncepcí po věku 40 let.
Některé typy rakoviny, jako je rakovina děložního čípku nebo rakovina prsu, mají specifické receptory hormonů, takže použití cyklofeminu by je mohlo podpořit nebo zhoršit.
Kontraindikace
Některé klinické situace nebo stavy u žen znamenají vyhýbání se podávání cyklofeminu. Kontraindikace při používání hormonálních sloučenin vznikají, protože riziko podávání převažuje nad přínosem.
Lékařská anamnéza a vhodné fyzikální vyšetření jsou nástroji k určení indikace hormonální sloučeniny. Použití cyklofeminy je kontraindikováno v následujících situacích:
- Přecitlivělost na účinnou látku nebo na vehikulum z důvodu rizika výskytu anafylaxe.
- Těhotenství a kojení. Během těhotenství není nutné používat hormony, které by mohly ovlivnit jeho normální vývoj. Obecně se při laktaci používají jednoduché hormonální přípravky.
- Rakovina reprodukčního systému závislého na hormonech.
- Rakovina prsu.
- Krvácení genitálií, jehož příčina nebyla stanovena.
- Hyperplázie endometria neznámého původu.
- Galaktorea nesouvisející s těhotenstvím nebo kojením.
- Kardiovaskulární choroby, jako je vysoký krevní tlak nebo srdeční choroby.
- Dyslipidémie, kvůli zvýšení kardiovaskulárního rizika.
- Dlouhodobý diabetes mellitus.
- Onemocnění jater nebo selhání.
- Žlučové kameny nebo choledocholitiáza.
- Historie vaskulárních, arteriálních nebo žilních chorob.
- Mírná až těžká deprese.
- Bronchiální astma.
Reference
- Tablet moudrý (sf). Cyklofeminová injekce: použití, vedlejší účinky, recenze a preventivní opatření. Obnoveno z tabletwise.com
- Koncept Foundation (nd). Naše historie. Obnoveno z conceptfoundation.org
- Wikipedia. Estradiol Obnoveno z en.wikipedia.org
- Wikipedia. Medroxyprogesteron. Obnoveno z en.wikipedia.org
- Stacey, D (2018). Kombinované antikoncepční injekce. Ciclofem, lunelle a mesygina. Obnoveno z verywellhealth.com
- Simmons R; Fajans P; Lubis F (1994). Antikoncepční úvod a řízení výběru: role Cyclofem v Indonésii. Obnoveno z ncbi.nlm.nih.gov
- DeMayo FJ; Zhao B; Takamoto N; Tsai SY (2002). Mechanismy působení estrogenu a progesteronu. Obnoveno z ncbi.nlm.nih.gov
- Americká národní lékařská knihovna (nd). Farmakokinetické a farmakodynamické studium cyklofému. Obnoveno z klinických seznamů.gov
- Wdrugs, přezkoumáno Narangem, S (sf). Cyclofemina. Obnoveno z wdrugs.com
- Konsorcium pro antikoncepci ememergence v Indii. Injekční antikoncepce. Obnoveno z aiims.edu
- d'Ancarges, C; Snow, R (1999) Injekční antikoncepce pro ženy. Obnoveno z gfmer.ch
- (sf) Použití cyklofeminy. Obnoveno z ndrugs.com